Dihydroetorphin

Vorlage:Infobox Chemikalie

Dihydroetorphin ist eine teilsynthetisch hergestellte Chemische Verbindung aus der Gruppe der Opioide, die als Arzneistoff mit einer stark schmerzstillenden Wirkung (Analgetikum) verwendet wird. Im Versuch an der Ratte wurde die 11.000-fache Wirkung von Morphin festgestellt.<ref name="SRS">Eberhard Schröder, Clemens Rufer, Ralph Schmiechen: Arzneimittelchemie I, Georg Thieme Verlag 1976, ISBN 3-13-520601-7.</ref><ref>Martin TJ, Hairston CT, Lutz PO et al.: Anti-allodynic actions of intravenous opioids in the nerve injured rat: Potential utility of heroin and dihydroetorphine against neuropathic pain. European Journal of Pharmacology 1998;357(1):25–32, PMID 9788770</ref> Dihydroetorphin wird ausschließlich in China, wo es 1992 auf den Markt kam, humanmedizinisch für die Behandlung starker Schmerzen eingesetzt.<ref>WHO Expert Committee on Drug Dependence: 31. Report. WHO Technical Report Series 887 (PDF; 1,4 MB), (1999).</ref> Da der Wirkstoff bei peroraler Einnahme einem sehr hohen First-Pass-Effekt unterliegt und dadurch eine sehr niedrige Bioverfügbarkeit aufweist, wird es als Sublingualtablette (Dosierungsformen von 20 bis 180 µg) und als transdermales Pflaster angewendet. In China wird der Wirkstoff auch erfolgreich zur Substitution opiatabhängiger Patienten eingesetzt, wofür die sublinguale Applikation bevorzugt wird (vergleichbar mit der Buprenorphin-Substitution in der westlichen Welt). Dihydroetorphin unterliegt betäubungsmittelrechtlichen Vorschriften. In Deutschland ist es nicht verkehrsfähig (Vorlage:§ des Betäubungsmittelgesetzes).

Der Wirkstoff wird durch Hydrierung von Etorphin hergestellt.<ref name="SRS"/>

Einzelnachweise