Entecavir
Entecavir ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Guanosin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der nukleosidischem Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und wird als Arzneistoff (Handelsname Baraclude, Bristol-Myers Squibb) zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt.
Pharmakologie
Das Nukleosid Entecavir wird in der Zelle zu einem Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxyguanosintriphosphat (dGTP) wird Entecavir-triphosphat in die DNA eingebaut. Das führt zur Hemmung der viralen reversen Transkriptase:<ref name="Matthews">Vorlage:Literatur</ref>
- die Primer-Bildung durch die HBV-Polymerase,
- die Reverse Transkription des negativen DNA-Strangs aus der prägenomischen mRNA,
- die Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA.
Die Verbindung hemmt demnach alle drei Schritte der Virusreplikation.<ref name="Matthews" />
Handelsnamen
Entecavir ist in Deutschland,<ref>Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). 57. Auflage. Rote Liste Service, Frankfurt (Main) 2017, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 180.</ref> Österreich und der Schweiz unter dem Namen Baraclude, aber auch als Generikum im Handel erhältlich.
Literatur
- William E. Delaney, Huiling Yang, Michael D. Miller, Craig S. Gibbs, Shelly Xiong. In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2004, S. 3702–3710.
- S. F. Innaimo et al. In: Antimicrob. Agents & Chemother., 1997, S. 1444–1448.
- T.-T. Chang et al. In: N. Engl. J. Med., 2006, S. 1001–1010.
Einzelnachweise
<references />